适应症为
甲氨蝶呤具有广谱
抗肿瘤活性，可单独应用或与其它化疗药物联合使用。具体适应症如下：1.抗肿瘤治疗，单独使用：
乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎。2.抗肿瘤治疗，联合使用：急性白血病（特别是急性淋巴细胞性白血病或急性髓细胞性白血病）、Burketts淋巴瘤、晚期淋巴肉瘤（Ⅲ和Ⅳ期，Peter氏阶段系统）和晚期蕈样真菌病。3.大剂量治疗：大剂量甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤：成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部上皮癌，大剂量甲氨蝶呤应用时，必须应用甲酰四氢叶酸进行解救。甲酰四氢叶酸（叶酸）是四氢叶酸酯的衍生物，可与甲氨蝶呤竞争进入细胞内，这种“甲酰四氢叶酸解救”可在大剂量甲氨蝶呤应用时保护正常组织细胞免受损害。4.
银屑病化疗：甲氨蝶呤可用于治疗严重、已钙化性、对常规疗法不敏感的致残性银屑病。但因使用时有较大危险，应在经过活检及
皮肤科医生确诊后使用。不良反应
1. 骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少、贫血、丙种球蛋白减少、多部位出血、败血症，这些
副作用与剂量和使用时间有关。
2.
皮肤系统：红斑、
瘙痒、
荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、
痤疮和疖痈，同时采用紫外线照射后银屑病的皮损可能会加重，还可发生脱发，但通常可再生。
3. 消化系统：牙龈炎、
咽炎、
胃炎、恶心、厌食、呕吐、
腹泻、呕血、黑便、消化道溃疡和出血、肠炎，肝脏毒性可表现为急性肝萎缩和坏死、脂肪变性、门静脉纤维化或
肝硬化。
4.
泌尿系统：肾衰、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子或精子减少，短期精液减少、
月经不调、不育、流产、胎儿先天缺陷和严重的肾病。
5. 中枢
神经系统：可发生
头痛、眩晕、视觉模糊、失语症、轻度偏瘫和惊厥。
6. 其他：肺炎、代谢改变、
糖尿病加重、
骨质疏松作用、组织细胞异常改变，甚至有突然死亡的报道。
禁忌
下列情况下禁用甲氨蝶呤：肾功能已受损害、孕妇、
营养不良、肝肾功能不良或伴有血液病者，如白细胞减少、血小板减少、贫血及骨髓抑制。
警告
1. 银屑病：在过去用甲氨蝶呤治疗银屑病过程中，已有死亡病例的报告。甲氨蝶呤只能用于已确诊、用常规疗法无效的、严重的、已钙化的、致残型银屑病。
2. 肺部副作用：用甲氨蝶呤治疗具有肺部毒性，这种毒性进展很快，甚至是致命的。肺部的副作用包括有肺炎和肺纤维化，可发生于任何剂量甚至低至每周7.5mg的剂量。当接受甲氨蝶呤治疗时，任何患者如出现肺部症状（例如干咳、呼吸困难）都应考虑到是由于甲氨蝶呤引起的肺部毒性。如果出现了上述肺部症状，应停用甲氨蝶呤，并对病人进行包括排除
感染源在内的
临床评价。对甲氨蝶呤引起的肺毒性的处理主要是支持性疗法，也可包括机械性通气。另外，药物诱导的肺毒性也许不能完全恢复。
3. 骨髓抑制：可能会在使用安全剂量时突然发生。甲氨蝶呤可引起骨髓抑制、白细胞减少、血小板减少、贫血和出血，应在治疗前并最好在治疗过程中定期对血液系统进行评价，任何血细胞数的减少将是停药的依据，并应采取相应的治疗。所有伴有骨髓再生障碍、白细胞减少、血小板减少、贫血的病人，应慎用甲氨蝶呤。如果发生白细胞显著减少，可能会导致细菌感染，应停止使用甲氨蝶呤，并给予相应的
抗感染治疗，如果出现严重的骨髓抑制，可能需要输血或输血小板。
4. 肾功能损害：将导致药物毒性的蓄积，进一步造成肾损害。在治疗前和治疗中应检查肾功能，如果出现明显的肾功能损害，应停药或减少用量，应避免与其它具有肾毒性的药物合用。
5. 肝功能损害：在用药前和整个用药期应检查肝功能。因为大剂量长期应用甲氨蝶呤时会产生肝毒性，对已有肝功能不良的病人甲氨蝶呤的使用应特别慎重，避免同时使用其它具有肝毒性的药物，包括饮酒。
6.
胃肠道系统：常见为腹泻和溃疡性胃炎，为避免引起出血性肠炎和可能致命的肠穿孔，可随时停止用药。
注意事项
大剂量鞘内注射可致惊厥和其它难以处理的副作用，主要表现在神经系统。
甲氨蝶呤应在有用细胞毒药物经验的医师持续地监督下使用，并应确认用药的益处大于潜在的危险性，应该告诉病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危险性，用药后应认真随访病人以便尽早发现副作用，应有适当的设施来处理可能发生的并发症。
1. 常规：对于有感染、消化性溃疡、溃疡性
结肠炎、体弱、年龄太小或年老的病人应慎用甲氨蝶呤。当考虑使用甲氨蝶呤作为化疗药时，医师应权衡利弊，大部分不良反应若早期发现将是可逆的。若出现不良反应，可以降低剂量或停药并进行恰当的处理。
2. 大剂量治疗：大剂量甲氨蝶呤仅能由***，并在有必须的设备和人员的
医院内使用，同时应采用“甲酰四氢叶酸解救”，大剂量疗法不适用于肾功能受损，或有腹水或大量胸腔积液等液体潴留的病人。要密切监测肾功能和甲氨蝶呤血清水平以发现潜在的毒性，为防止酸性尿液条件下药物的肾脏蓄积，建议碱化尿液及增大尿量。
感染或免疫状态
1. 活动性感染、
胃溃疡和溃疡性结肠炎患者应慎用甲氨蝶呤，甲氨蝶呤有免疫抑制作用，有可能导致严重甚至致命感染，在免疫反应对患者而言可能是非常重要或必要时，评估
药品的使用必须要考虑该因素。
2．可能发生肺炎(某些情况会导致呼吸衰竭)，由于甲氨蝶呤治疗，会发生潜在致死性机会性感染，特别是卡氏肺囊虫性肺炎，患者出现肺部症状时，应考虑卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。
3. 有明显的或实验室检查证实的免疫缺陷患者通常禁止使用甲氨蝶呤。
4. 在治疗期间的免疫接种可能是无效的，一般不推荐接种
病毒疫苗。曾报告患者在甲氨蝶呤治疗期间患者给天花疫苗后发生播散性痘苗感染。
操作注意事项
与处理所有抗肿瘤制剂相同，配制甲氨蝶呤
注射液（BP）必须由受过训练的***人员在指定地点完成（最好在细胞毒性层流柜中），在操作过程中应戴防护手套，如果溶液意外地与皮肤或粘膜接触，污染部位应立即用肥皂和清水彻底清洗。
建议使用配有Luer-lock的注射器，建议使用大孔针头以减少压力，避免形成气雾。在配制药液过程中，使用带排气孔的注射针头，也可减少气雾的形成。
配制甲氨蝶呤所有物品或和躯体有关的废物应装入双层密封的聚乙烯口袋中，在1100℃下焚化。
泄漏和处置
如果发生泄漏，限制进入污染区域，戴双层手套（乳胶），呼吸面罩，防护罩衣和护目镜，用纸、“CHUX”、锯屑或细小碎屑来吸附泄漏物，限制其扩展，泄漏物也可用5%次氯酸钠处理。从泄漏区域收集吸附性物质和碎屑，置于防漏的塑料容器中，贴上相应的标签，细胞毒性废弃物作为有害和有毒物质，应明确标上“细胞毒性废弃物，于1100℃下焚烧”字样，废弃物应1100℃下焚烧1秒钟（废弃药瓶分解为H2O及CO2），随后用大量的清水冲洗污染区域。
