【药理毒理】
本品为
阿莫西林钠和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类
抗生素,克拉维酸钾本身只有微弱的
抗菌活性,但具有强大广谱β内酰胺酶抑制作用,两者合用,可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。
本品的抗菌谱与阿莫西林相同,且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用,对某些产β内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。
【药代动力学】
静脉给予本品1.
2g(含阿莫西林
1g与克拉维酸0.2g),阿莫西林和克拉维酸立即达血药峰浓度(Cmax)。药代动力学均符合二室开放模型,阿莫西林的血消除半衰期(t1/2β)为1.03±0.11小时,克拉维酸的血消除半衰期(t1/2β)为0.838±0.04小时。二个药均有较低的血清蛋白结合率,约70%游离状态的本品存在于血清中,阿莫西林和克拉维酸均以很高的浓度从尿中排出,8小时尿中排泄率阿莫西林约为60%,克拉维酸约为50%。