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湖北华夏君安医药有限公司

全国优惠供应。爱必妥.13911257444

发布时间:2009-9-12 7:27:37
详细信息
爱必妥(Erbitux,西妥昔单抗)第一个获准上市的靶向单克隆抗体,治疗转移性结直肠癌,大肠癌生物靶向治疗新药
  中国工程院院士孙燕指出:“与传统化疗药物相比,爱必妥这类分子靶向治疗药物就像是精确制导的生物导弹,可以精确打击肿瘤细胞而很少伤及正常的细胞;爱必妥在作用机理上也与传统化疗药物不同,因而不但没有传统化疗药物那样严重的副作用,而且对于传统化疗药物———伊立替康耐药的晚期转移性结肠癌患者,爱必妥依然可以取得令人满意的效果,甚至逆转一部分患者耐药的情况。在转移性结直肠癌的一线治疗中,爱必妥与FOLFOX-4联合应用达到了迄今报道的最高缓解率(81%)。”
  【药品名称】
  商品名:爱必妥
  通用名:西妥昔单抗
  英文商品名:Erbitux
  英文通用名:cetuximab
  【剂型】
  注射剂
  【药理作用】
  本品可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合,并竞争性阻断EGF和其他配体,如α转化生长因子(TGF-α)的结合。本品是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体,两者特异性结合后,通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。
  本品单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时,药时曲线下面积(AUC)的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时,清除率(Cl)从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h),当剂量>200mg/m2时,Cl不变。表观分布容积(Vd)与剂量无关,接近2~3L/m2。
  本品400mg/m2滴注2小时后,平均最大血药浓度(Cmax)为184μg/ml(92~327μg/ml),平均消除半衰期(t1/2)为97小时(41~213小时)。按250mg/m2滴注1小时后,平均Cmax为140μg/ml(120~170μg/ml)。在推荐剂量下(初始400mg/m2,以后一周250mg/m2)到第3周时,本品达到稳态血药浓度,峰值、谷值波动范围分别为168~235和41~85μg/ml。平均t1/2为114小时(75~188小时)。
  【临床评价,爱必妥的关键
该信息有效期至:2010-9-7
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北京
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爱必妥
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