马来酸桂哌齐特及注射液

马来酸桂哌齐特及注射液


一、项目概况
1．申报类别及进度：化学药品注册分类6类；
2．开发品种：马来酸桂哌齐特及马来酸桂哌齐特注射液
3.开发进度：已经完成原料药及制剂的小试，并试制出合格的成品。
4．规格：2ml：80mg；10ml：320mg。
5．适应症：1、脑血管疾病：脑动脉硬化，一过性脑缺血发作， 脑血栓形成，脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。2、心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。3、外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞性脉管炎，动脉炎、雷诺氏病等。
6．用法用量： 一次320mg，溶于500ml10%的葡萄糖或生理盐水中，静脉滴注，速度为100ml/h；一日1次。
二、项目特点
药理毒理：本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。
药代动力学：本品吸收迅速，正常人口服200mg后约30-45分钟可达最大血药浓度3.6～8.3mg/ml；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟，尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50-70%。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。
三、国内外研发状况
该品种在欧洲、日本等国家已广泛应用。在2002年我国按化学药品第四类批准了北京四环制药有限公司生产马来酸桂哌齐特原料及注射液，目前在我国国内，只有北京四环制药有限公司生产的该品种上市，规格为2ml：80mg；10ml：320mg。
四、知识产权状况
　　经检索，该品在国内无相关专利及行政保护，因此开发本品不存在知识产权侵权

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