注射用阿扑西林及原料（济南维瑞特：技术转让）

项目名称 注射用阿扑西林及原料
申报类别 化药3.1类，2008年3月刚受理申报
项目描述
【药理作用】阿扑西林对青霉素结合蛋白2、1A、1Bs和3有很好的亲和性，通过与上述青霉素结合蛋白的结合抑制感染细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。阿扑西林与其他青霉素类药物相比，具有半衰期长、血清蛋白结合率低等特点，保证了阿扑西林在组织中的良好分布。
体外抗菌活性研究显示，阿扑西林具有较好的广谱抗菌活性，其抗菌谱与哌拉西林相似，对包括葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰氏阳性菌和大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰氏阴性菌具有强大的抗菌活性。动物试验显示：阿扑西林的抗菌活性要优于哌拉西林等，这主要与其较长的半衰期、较高的血药浓度和较好的组织分布特点有关。阿扑西林通过与细菌青霉素结合蛋白结合，产生强大的溶菌作用，这是其与其他抗生素相区别的地方。
【适应症】　对由葡萄球菌属、链球菌属、大肠杆菌属等引起的败血症及感染性心内膜炎有效率为61.5％；对由葡萄球菌属、链球菌属、大肠杆菌属、拟杆菌属等引起的外伤及术创等表面的二次感染有效率为81.4％；对由葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌、流感嗜血杆菌等所致的呼吸道感染（包括咽炎、急慢性支气管炎、扁桃炎、支气管扩张、慢性呼吸道二次感染、肺炎、肺脓症等）的有效率为83.4％；对由链球菌属、肠球菌、大肠杆菌属等引起的胆囊炎、胆管炎有效率为80％；对由链球菌属、肠球菌、大肠杆菌属、拟杆菌属等引起的腹膜炎有效率为90.0％。另外阿扑西林对感染性肠炎、猩红热等有效率达到100％，对妇科感染、眼科感染、五官科、口腔科以及脑膜炎等均有较好的疗效。
细菌学评价显示：阿扑西林对金葡菌的清除率为77.6％，对链球菌属、肺炎球菌以及粪肠球菌的清除率为80～90％；对大肠杆菌和流感嗜血杆菌等阴性菌的清除率在80％以上。
【规格】1g，2g