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| 盐酸伐昔洛韦片一致性评价 |
| 代理信息 发布时间：2016/12/19 16:23:27 |
| 代理产品： |
盐酸伐昔洛韦片一致性评价 |
| 代理类型： |
西药产品, 原料药/中间体, |
| 代理地区： |
全国 |
| 曾代理过产品： |
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| 关键词/标签： |
一致性评价 |
| 代理介绍： |
【企业名称】朗博瑞思生物医药科技有限公司 联系人：刘经理 联系电话：027-84662045 13657266163电子邮件 langjikj@126.com
【项目名称】盐酸伐昔洛韦片一致性评价
1.药物名称
商品名: 盐酸伐昔洛韦片
通用名： 盐酸伐昔洛韦片
英文名：Valacyclovir Hydrochloride Tablets
化学名称:L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1，6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。
化学结构式:
分子式:C13H20N6O4•HCl
分子量:360.8
2.规格: 0.3g
3.【适应症】
本品适用于治疗带状疱疹。
本品适用于治疗单纯疱疹病毒感染。
本品适用于预防(抑制)单纯疱疹病毒感染的复发
4.【药理毒理】
伐昔洛韦为抗病毒制剂，是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯。阿昔洛韦为嘌呤(鸟嘌呤)核苷类似物。
伐昔洛韦在人体内通过伐昔洛韦水解酶的作用几乎全部快速转化为阿昔洛韦和缬氨酸。
阿昔洛韦是疱疹病毒的特异性抑制剂，在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)1 型和2 型、水痘带状病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、EB 病毒(EBV)和人疱疹病毒6(HHV-6)的作用。阿昔洛韦经被磷酸化转化为有活性的三磷酸盐形式后，即可发挥抑制病毒DNA 合成的作用。
磷酸化的***步需要病毒特异性酶的活性。对于HSV、VZV 和EBV，该酶为病毒胸腺嘧啶激酶(TK)，它仅存在于病毒感染的细胞内。这种选择性在磷酸化的CMV 中持续存在，至少在一定程度上是由UL97 磷酸转移酶的基因产物所介导的。阿昔洛韦活化需要病毒特异性的酶，这一条件解释了其作用的选择性。
磷酸化过程是通过细胞激酶的作用而完成(从单磷酸酯转化为三磷酸盐)。阿昔洛韦三磷酸盐竞争性抑制病毒DNA 聚合酶，与这种核苷类似物的结合导致专需链的终止，中断病毒DNA 合成，从而阻断病毒复制。
治疗带状疱疹的临床试验中，本品可减轻与带状疱疹相关的疼痛，包括急性疼痛和疱疹后神经痛，同时也可以缩短形成新病损的时间。
对接受阿昔洛韦治疗或预防的患者的广泛临床监测表明，在免疫功能健全的患者中罕见对阿昔洛韦的敏感性降低，偶见于严重免疫缺陷的病人，如实体器官或骨髓移植患者、接受化疗的恶性肿瘤病人以及人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者。
耐药性一般是胸腺嘧啶激酶缺陷表型引起的，这种缺陷表型使病毒在自然宿主体内处于非常不利的境地。少数情况下，对阿昔洛韦的敏感性降低可能是由病毒胸腺嘧啶激酶或DNA 聚合酶的突变引起。这些变异株的毒力与野生型病毒株相似。
5.【药代动力学】
伐昔洛韦口服吸收完全、快速，几乎全部转化为阿昔洛韦和缬氨酸。这一转化过程可能通过人体肝脏中伐昔洛韦水解酶的分离酶来完成。
1000 mg 伐昔洛韦中阿昔洛韦的生物利用度为54%，并不受食物影响。500 mg 伐昔洛韦，每日2 次给药时阿昔洛韦的生物利用度比伐昔洛韦200mg，每日5 次给药时阿昔洛韦的生物利用度高2.6 倍。
伐昔洛韦1000 mg ，每日3 次口服给药后，阿昔洛韦每日的AUC(血药浓度-时间曲线下面积)比与伐昔洛韦800 mg，每日5 次口服给药后的AUC 值高2 倍。
伐昔洛韦500mg 每日2 次用药后，阿昔洛韦的Cmax 和每日AUC 分别比伐昔洛韦200mg 每日用药5 次的预测值高4 倍和1.8 倍以上。
单剂服用伐昔洛韦250 -1000 mg 后，阿昔洛韦的平均峰浓度为10-25 μM (2.2-5.7 μg/ml)，平均达峰时间为用药后的1.5 小时。
伐昔洛韦的血浆峰浓度仅为阿昔洛韦的4%，平均达峰时间为用药后的30-60 分钟，用药3 小时后血药浓度降低到可检测水平以下。单剂和多剂用药后，伐昔洛韦和阿昔洛韦的药代动力学特征相似。阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低(15%)。
伐昔洛韦单剂和多剂用药后，阿昔洛韦的血浆清除半减期约为3 小时。尿液中伐昔洛韦原形的量不到摄入量的1%。伐昔洛韦在尿液中主要以阿昔洛韦和已知的阿昔洛韦代谢产物9-羧甲氧甲酯鸟嘌呤(CMMG)被清除。
6.本公司在“仿制药一致性再评价”的提供的技术支持及特殊优势
本公司已在备案原研制剂.
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