洛索洛芬钠胶囊 （倍珞）

产品名称：洛索洛芬钠胶囊 （倍珞）
招商单位：德州德药制药有限公司
招商区域：辽宁、吉林、黑龙江
产品类别：西药产品 妇科用药, 解热镇痛药, 抗肿瘤药, 外科用药
产品类型：处方药
产品剂型：
产品功效：【药品名称】
通用名：洛索洛芬钠胶囊
英文名：Loxoprofen Sodium Capsules
汉语拼音：Luosuoluofenna Jiaonang
本品主要成分为洛索洛芬钠，其化学名称为2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。
化学结构式：

分子式：C15H17NaO3·2H2O
分子量：304.32
【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。
【药理毒理】洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。
药理作用：据国外文献报道：
1、 镇痛作用
（1） 在Randall-Selitto法（炎症足加压法：大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。
（2） 在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。
（3） 在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。
（4） 本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。
2、 消炎作用
洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠），佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。
3、 解热作用
洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。
毒理研究：致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报道。
【药代动力学】据国外文献报道：
16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。
5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。
本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后，约50%排出体外。
5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次60mg，一日3次，连续服用5天，与1次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。
【适应症】1、下述疾患及症状的消炎和镇痛：类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症；2、手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；3、下述疾患的解热和镇痛，急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）。
【用法用量】口服，不宜空腹服药：1、用于适应症1或2时，成人一次60mg（1粒），一日3次。出现症状时，可1次口服60～120mg（1～2粒），应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。2、用于适应症3时，成人一次顿服60mg（1粒），应随年龄及症状适宜增减。但原则上一日2次，每日最大剂量不超过180mg（3粒）或遵医嘱。
【不良反应】据国外文献报道：
（本项包含不能计算频度的不良反应报告）
总病例13486例中，报告有副作用的有409例（3.03%）。主要有消化系统症状（胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%）、浮肿及水肿（0.59%）、皮疹及荨麻疹等（0.21%）、嗜睡（0.10%）等报告。
（1）重大不良反应
1）休克（发生率不详）：会引起休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。
2）溶血性贫血（发生率不详）：会出现溶血性贫血，故应进行血液检查并发注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。
3）皮肤粘膜眼综合症（发生率不详）：会出现皮肤粘膜眼综合症（Stevens-Johnson综合症），故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。
4）急性肾功能衰竭（发生率不详）肾病综合症（发生率不详）：会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。
5）间质性肺炎（发生率不详）：会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。
6）消化道出血（发生率不详）：严重的消化性溃疡或大肠、小肠的消化道出血，例如：呕血、黑便、以及便血，有时伴有休克的发生。病人应注意观察，若出现异常，应立刻停药并做适当处置。
7）肝功能障碍（发生率不详）、黄疸（发生率不详）：可出现：AST（GOT）、ALT（GPT）和Y－GTP升高，伴随着黄疸的肝功能障碍或突发肝炎。应注意观察，如有异党，应立刻停药并做适当处置。
8）哮喘发作（发生率不祥）：可出现哮喘发作等急性呼吸性障碍。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当处置。
2、同类其它药品的重大不良反应
　　再生障碍性贫血：据报道，其它非甾体类消炎镇痛剂，可能发生再生障碍性贫血。
3、其他不良反应
不良反应频度
0.1～1%未满 0.05～0.1%未满 0.05%未满
过敏症[注] 皮疹 搔痒感 荨麻疹
消化系统 腹痛胃部不适感食欲不振恶心及呕吐腹泻 消化性溃疡注）便秘胃灼热口内炎 消化不良
精神神经系统 嗜睡 头痛
血液 贫血白细胞减少血小板减少嗜酸粒细胞增加
肝脏 GOT上升GPT上升 A1-P上升
其他 浮肿 心悸颜面热感
注：应停药。
【禁忌】以下病症的患者禁止使用：1、消化性溃疡患者（因抑制前列腺素生物合成，减少胃血流量，会使消化性溃疡恶化）；2、严重血液异常患者（有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化）；3、严重肝损伤患者（有肝损伤的副作用报告，并有可能使其恶化）；4、严重肾损害患者（会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征等副作用）；5、严重心功能衰竭患者（因抑制肾前列腺素生物合成，引起浮肿、循环体液量增加，增加心脏工作量，有可能使症状恶化）；6、对本品有过敏症既往史患者；7、阿司匹林哮喘（非甾体类消炎镇痛剂等诱发的哮喘发作）或有其既往史患者（会诱发阿司匹林哮喘发作）；妊娠晚期妇女。
【注意事项】
1、下述患者慎重用药
（1）有消化性溃疡既往史患者（会使溃疡复发）。
（2）长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性溃疡的患者，有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者（米索前列醇可以使非甾体类消炎镇痛药引起的消化性溃疡加重，因此连续使用本品时，应充分观察经过并慎重给药）。
（3）血液异常或有其既往史患者（易引起溶血性贫血等副作用）。
（4）肝损伤或有其既往史患者（会使肝损伤恶化或复发）。
（5）肾损害或有其既往史患者（含引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用）。
（6）心功能异常患者。
（7）有过敏症既往史患者。
（8）支气管哮喘患者（会使病情恶化）。
（9）高龄者。
2、 注意以下事项：
（1）应注意抗炎镇痛药的治疗，是对症疗法而不是病因疗法。
（2）本品用于对慢性疾患（类风湿性关节炎、变形性关节病）时，应以下事项考虑：长期用药时，应定期进行临床检验（尿检查、血液检查及肝功能检查等），若出现异常应减量或暂停使用并进行相应处理；还应考虑药物疗法以外的治疗方法。
（3）本品用于急性疾患时，应考虑以下事项：注意须按急性炎症、疼痛及发热程度而给药；原则上避免长期使用同一药物；若有病因疗法，则应采用。
（4）充分观察患者症状，注意不良反应的发生。有时会出现过度降低体温、虚脱及四肢发凉等，因此对伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者，应充分注意观察给药后患者的状态。
（5）本品有可能掩盖感染症，故用于由于感染引起的炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。
（6）避免与其它消炎镇痛剂合用。
（7）高龄者尤应注意不良反应的发生，应以最小剂量慎重给药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性）。
2、大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。
3、妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。
4、大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。
【儿童用药】 尚未确立低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性。故不推荐儿童使用。
【老年患者用药】 老年患者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重用药。
【药物相互作用】
本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用：
药物名称 临床症状及处理方法 机理及危险因子
香豆素类抗凝血剂（华法林等） 会增强该药抗凝血作用，注意必要时应减量。 因本品抑制前列腺素的生物合成，从而抑制血小板凝集，降低血液凝固力，对该药的抗凝血相加作用。
磺酰脲类降血糖药（甲苯磺丁脲等） 会增强该药的降血糖作用，注意必要时应减量。 本品对人体的蛋白结合率为洛索洛芬钠97.0%，trans-OH体为92.8%，呈高值。因此与蛋白结合率高的药物合用时，会增加合用药物的血中活性成分，而增加该药的作用。
新喹诺酮类抗菌药（依诺沙星等） 有可能增强该药的痉挛诱发作用。 新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质GABA与受体结合，引起痉挛诱发作用，合用本品会增强其抑制作用。
锂制剂（碳酸锂） 有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒，故注意血中锂浓度，必要时应减量。 虽不太明确，但因本品抑制肾的前列腺素生物合成，而减少碳酸锂的肾排泄，并使血中浓度上升。
噻嗪类利尿药（氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等） 有可能减弱该药的利尿及降压作用。 因本品抑制肾的前列腺素生物合成而减少水及钠排泄。
【药物过量】沿缺乏本品药物过量的研究资料和报道，一旦过量，应给予对症和支持治疗。
【规格】60mg（按无水洛索洛芬钠计）。
【贮藏】密封，在干燥处保存。
【包装】6粒/盒　　　12粒/盒　　　24粒/盒　铝塑包装。
【有效期】暂定二年。
【批准文号】国药准字H20031151
【生产企业】
企业名称：德州德药制药有限公司
地 址：山东省德州市德城区三八路136号


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