洛拉欣 氯雷他定片

产品名称：洛拉欣 氯雷他定片
招商单位：河南九势制药有限公司
招商区域：全国
产品类别：西药产品 呼吸系统用药
产品类型：非处方药、OTC产品
产品剂型：液体剂
产品功效：xl
让过敏性鼻炎、荨麻疹患者不在烦恼!
过敏是一种病理性．免疫反应，科学研究发现，过敏的元凶是人体免疫球蛋白GE和GA分泌失调产生的过敏体质，当患者受到过敏原《花粉、食物、生螨、冷空气》侵袭时就会引起一系列过敏症状。洛拉欣是由美国原发的一种无镇静作用的，可通过选择性地拮抗外周H1受体阻断剂，是治疗过敏性鼻炎和特发性荨麻疹的新一代良药。
[药品名称]
通用名：氯雷他定片
商品名：洛拉欣
英文名：LoratadineTablets
汉语拼音：Luleitadingpian
性状：本晶为白色或类白色片。
[药理毒理]
药理作用
本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。
毒理研究
遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/k9；（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg／kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄太鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时，未见致畸作用。
致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。
[药代动力学]
本品口服讯速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰值时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。
用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者。其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人(n=54)，氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(tl/2)分别为8.4h(3—20h)和28h(8．8—92h)，一般第5天血药浓度达稳定态，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。
人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本晶主要通过C丫P2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西咪替丁
(C丫P2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。
[适应症]用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。
[用法用量] 口服，成人及大于12岁的儿童每天1次，每次10mg。
[禁忌] 禁用于对本品及其所含成份过敏者。
[注意事项]肝脏及肾功能不全者应减少用量，建议10mg，每2日服用1次。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
妊娠期应用氯雷他定的安全性未能确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且抗组胺药对婴儿的危性增大，特别是对新生儿和早产儿，所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。
[儿童用药]
6岁以下儿童服用，本品的安全性及疗效目前尚未确定。 ，
[老年患者用药]
因老年患者服药后血浆浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。
[药物相互作用]
临床试验中，24名健康成年人，在口服氯雷他定同时，分别服用治疗剂量下的红霉素、西咪替丁和酮康唑，尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度，但对心电图指数、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响，也不导致镇静或晕厥，西咪替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响，氯雷他定使红霉素的血药浓度(AuCo—24h)增加15％，但并不确定这种差异的临床意义，上述结果如表2所示
┌───────────┬──────┬──────────┐
│ │ 氯霄他定│ 脱羧乙氧氯雷他定│
├───────────┼──────┼──────────┤
│ 红霉素(500mgQ8h) │ +40％ │ +46％ │
├───────────┼──────┼──────────┤
│ 西咪替丁(300mgQID)│ +103％ │ 十6％ │
├───────────┼──────┼──────────┤
│ 酮康唑(200mgQl2h) │ +307％ │ +73％ │
└───────────┴──────┴──────────┘
氯雷他定与避孕药同时服用，并不增加其副作用发生率。
[药物过量]
成年人过量服用本品(40-180mg)可发生嗜睡，心率失常，头痛，一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐，随后给予活性碳吸附未被吸收的药物，如果催吐不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否消除本品。
[规格] 10mg
[贮藏]密闭、阴凉干燥处保存。
[包装]铝塑板包装，6片/板，1板/盒。
[有效期]暂定24个月
[批准文号]国药准宇H20050009
[查看详细] [我要代理]