立健克(头孢克肟干混悬剂)

产品名称：立健克(头孢克肟干混悬剂)
招商单位：深圳立健药业有限公司
招商区域：山东省
产品类别：西药产品 免疫系统用药
产品类型：处方药
产品剂型：注射剂
产品功效：【药品名称】
通用名：头孢克肟干混悬剂
商品名：立健克
英文名：Cefixime for Suspension
汉语拼音：Toubaokewo Ganhunxuanji
本品主要成份是头孢克肟，化学名称为：(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亚胺)乙酰胺基]- 3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
其结构式为：




分子式：C16H15N5O7S2 ·3H2O
分子量：507.50
【性状】
本品为颗粒状粉末，气芳香，味甜。
【药理毒理】
药理作用
本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中的PBP1（1a，1b，1c）以及PBP3有较高亲合性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。
毒理研究
生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1000mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320~3200mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
【药代动力学】
据PDR57版：头孢克肟口服后，其绝对生物利用度为40~50%，不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服，血浆峰浓度为3.7µg/ml，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3µg/ml和4.6µg/ml，口服头孢克肟混悬液100mg至400 mg，时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出10%~25%，混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服200mg片剂、400mg片剂、400mg混悬液的达峰时间为2~6小时，单剂口服200mg混悬液的达峰时间为2~5小时。24小时内吸收药物的50%以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为65%，连续服药14天，未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为3~4小时，但在一些志愿者可达9小时，与剂型无关。
特殊人群药代动力学
老年患者：稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。
肾功能不全受试者：肌酐清除率为20~50ml/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时；肌肝清除率为5~20ml/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。
血液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效的从血中清除。但也有文献提示，血液透析的患者，服用400mg剂量头孢克肟，其血中变化情况和肌酐清除率水平为21~60ml/min的受试者相似。
【适应症】
对链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。
● 慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎；
● 肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
● 急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎、胆管炎）；
● 猩红热；
● 中耳炎、鼻窦炎。

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